В клинической практике для снятия боли уже долгие годы используются нестероидные противовоспалительные средства. Это обширный класс препаратов, среди которых особо выделяются ибупрофен и нимесулид. В данной статье мы рассказываем, что особенного в этих средствах и почему именно они зачастую становятся препаратами выбора для снятия болевого синдрома.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС) – это класс лекарственных препаратов, широко используемых в клинической практике для облегчения боли, снижения воспаления повышенной температуры. Востребованность НПВС обусловлена уникальным сочетанием обезболивающего и противовоспалительного эффектов и универсальностью в борьбе с острой и хронической болью.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
НПВС – это, чаще всего, симптоматика при ревматоидном артрите, остеоартрите, миалгия, головная боль, зубная боль, менструальные боли и другие. Общий принцип действия НПВС – блокирование фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который участвует в синтезе простагландинов –веществ, ответственных за возникновение боли, воспаления и лихорадки. К наиболее часто назначаемым НПВС относят парацетамол, ибупрофен, диклофенак, нимесулид, ацетилсалициловую кислоту и многие другие.
Важно отметить, что НПВС нужно применять под контролем врача, особенно если предстоит длительный курс лечения или у пациента есть проблемы с ЖКТ и сердечно-сосудистой системой, так как этот класс препаратов в качестве побочных эффектов может повреждать слизистую оболочку желудка и влиять на реологию крови. Как пример наиболее известных и эффективных НПВС рассмотрим ибупрофен и нимесулид.
ИБУПРОФЕН
Ибупрофен обладает обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Назначают его для облегчения симптомов различных состояний, включая ревматоидный артрит (в том числе ювенильный РА или болезнь Стилла), остеоартрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз и других неревматоидных (серонегативных) артропатий.
Кроме того, ибупрофен показан для лечения неревматических воспалительных процессов периартикулярных тканей, таких как «замороженное плечо» (воспаление оболочки сустава), бурсит, тендинит, тендовагинит и боли в пояснице; для облегчения болевого синдрома при повреждении мышц и связок. Нередко ибупрофен назначают для купирования болей при дисменорее, зубной, головной или послеоперационной боли.
Как действует ибупрофен?
Как и все препараты группы НПВС, ибупрофен блокирует циклооксигеназу, в частности, ее изоформы ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Это приводит к снижению образования простагландинов, и как следствие – сокращению воспаления, боли и лихорадки. Важно отметить, что блокировка ЦОГ-1 может неблагоприятно влиять на слизистую оболочку желудка и кишечника, вызывая диспептические расстройства, так как этот фермент играет защитную роль в поддержании целостности слизистой. Это нужно учитывать при назначении ибупрофена длительным курсом (дольше 7 дней) или в больших дозах, особенно если у пациента уже есть проблемы с ЖКТ.
Ибупрофен входит в состав препаратов «Форсил Экпресс» и «Форсил Лайт», 200 мг и 400 мг соответственно. Эти препараты производит компания NIKA PHARM.
«Форсил экспресс» и «Форсил Лайт» оказывают обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее действие. «Форсил экспресс» и «Форсил Лайт» применяют для облегчения мигренеподобной головной боли, зубной боли, боли в спине, невралгии, болезненных менструациях, ревматической и мышечной боли, также эти препараты облегчают симптомы простуды и гриппа.
С какими препаратами нежелательно применять ибупрофен?
Следует избегать одновременного применения ибупрофена со следующими лекарственными средствами:
Ацетилсалициловая кислота (аспирин).
Одновременная терапия ибупрофеном и ацетилсалициловой кислотой в целом не рекомендуется, чтобы не усугублять возможные побочные эффекты (за исключением доз до75 мг/сут). В случае сочетанной терапии высок риск того, что ибупрофен начнет конкурентно угнетать эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов.
Кортикостероиды.
Повышается риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
Антитромбоцитарные препараты и некоторые селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Также повышается риск кровотечений желудочно-кишечного тракта.
Антигипертензивные и мочегонные препараты.
Ибупрофен и в целом НПВС могут снижать эффективность препаратов этих групп.
Антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови, таких, как варфарин. При одновременном назначении с антикоагулянтными и тромболитическими лекарственными средствами увеличивается риск развития кровотечений.
Сердечные гликозиды.
При одновременном приеме НПВС могут усугубить сердечную недостаточность, вызвать снижение скорости клубочковой фильтрации и увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови.
Литий.
Имеются данные, что НПВС потенциально могут вызывать повышение концентрации лития в плазме крови.
Метотрексат.
Имеются данные, что НПВС потенциально могут вызывать повышение концентрации метотрексата в плазме крови.
Циклоспорин.
Повышенный риск нефротоксичности.
Мифепристон.
Не следует использовать НПВС в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВС могут снизить эффект мифепристона.
Такролимус.
При одновременном приеме НПВС и такролимуса возможно повышение риска нефротоксичности.
Зидовудин.
Одновременное применение НПВС и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.
Антибиотики из группы хинолонов.
Исследования на животных доказали, что НПВС могут увеличивать риск судорог, связанных с антибиотиками из группы хинолонов. Пациенты, принимающие совместно НПВС и хинолоны, подвержены повышенному риску возникновения судорог.
Циклоспорин и препараты золота.
Усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что повышает риск нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов.
Пероральные антидиабетические средства.
Ибупрофен усиливает эффект пероральных гипогликемических лекарственных средств, производных сульфонилмочевины и инсулина, что может увеличить риск гипогликемии. Учитывая все вышеизложенное, курс приема препаратов ибупрофена назначается врачом после тщательного изучения анамнеза пациента и с дальнейшим наблюдением за его состоянием.
{
item}
НИМЕСУЛИД Нимесулид – это нестероидный противовоспалительный препарат, который обладает анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Нимесулид используется для облегчения симптомов различных состояний, таких, как остеоартрит, ревматоидный артрит, миалгия, головная боль, зубная боль, менструальные боли и другие виды боли. Он также может применяться для снижения температуры при лихорадке.
Нимесулид также является ингибитором циклоксигеназы, но есть особенность: селективность по отношению к ЦОГ-2 выше, чем у других НПВС, то есть нимесулид больше блокирует активность ЦОГ-2, которая играет важную роль в воспалении, и меньше – ЦОГ-1, которая обеспечивает защиту слизистой оболочки желудка и кишечника.
Таким образом, нимесулид в меньшей степени вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ. Это делает его наиболее ценным для клинической практики, так как именно развитие патологии пищеварительной системы – это один из критериев, определяющих соотношение риска и пользы для этого класса обезболивающих средств.
Нимесулид подавляет образование свободных кислородных радикалов, ингибирует высвобождение миелопероксидазы, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, угнетает образование фактора некроза опухолей и других медиаторов воспаления. Кроме этого, по данным ряда исследований, нимесулид обладает рядом фармакологических эффектов, не зависимых от класс-специфического воздействия на ЦОГ-2. Он подавляет гиперпродукцию главных провоспалительных цитокинов, снижает активность металлопротеиназ(ответственных, в частности, за разрушение гликопротеинового комплекса хрящевой ткани при остеоартрите), показывает антигистаминный эффект. Среди не-ЦОГ-2-ассоциированных эффектов нимесулида следует особо отметить способность подавлять фермент фосфодиэстеразу IV и тем самым снижать активность макрофагов и нейтрофилов, играющих в патогенезе острой воспалительной реакции столь важную роль.
